阿立哌唑口腔崩解片的主要成份为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片的锥体外系症状有什么呢?
阿立哌唑口腔崩解片是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受体的拮抗剂。阿立哌唑口腔崩解片与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑口腔崩解片的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。
阿立哌唑口腔崩解片与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。阿立哌唑口腔崩解片在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。
阿立哌唑口腔崩解片与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑口腔崩解片对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视网膜变性。阿立哌唑口腔崩解片尚未进行作用机制的进一步研究。该结果与人体风险的相关性尚不清楚。
阿立哌唑口腔崩解片的锥体外系症状:在短期安慰剂对照试验中,阿立哌唑冶疗者报道的EPS发生率为6%,而安慰剂为6%,没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异,而Barnes静坐不能评定量表除外(阿立哌唑为0.08;安慰剂为-0.05)。同样,在长期(26周)安慰剂对照试验中,也没有显示出阿立呱唑和安慰剂之间存在差异。
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(实习编缉:李华艺)
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