丙酸氟替卡松乳膏的主要成份为丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松乳膏为乳剂型基质的白色软膏。那么,使用丙酸氟替卡松乳膏会出现高血糖症吗?
丙酸氟替卡松乳膏为活性成分,多种因素(如赋形剂和表皮屏障的完整性)影响局部应用皮质类固醇的透皮吸收。丙酸氟替卡松乳膏封闭性敷裹可增加渗透。丙酸氟替卡松乳膏的局部应用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。丙酸氟替卡松乳膏对皮肤炎症和/或其他皮肤疾病可增加透皮吸收。丙酸氟替卡松乳膏对12名健康男性连续3周,每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g,血药浓度一般都低于可检测水平(0.05ng/mL)。丙酸氟替卡松乳膏对6名健康男性在封包下连续5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g,血药浓度在0.07-0.39ng/mL之间。丙酸氟替卡松乳膏在研究的7日内本品持续吸收,丙酸氟替卡松乳膏在用药部位有较长的驻留时间。
丙酸氟替卡松乳膏对健康受试者静脉给予1mg,分布迅速,丙酸氟替卡松乳膏与其高脂溶性和高组织结合的特性一致。丙酸氟替卡松乳膏的表观分布容积为4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。丙酸氟替卡松乳膏的血浆蛋白结合率为91%。丙酸氟替卡松与红细胞的结合弱且可逆。丙酸氟替卡松乳膏与人皮质素传递蛋白无明显结合。丙酸氟替卡松乳膏在体外用培养人肝细胞试验检测到的其他代谢物在人体均未检测到。丙酸氟替卡松乳膏对健康受试者静脉给予1mg,呈多指数动力学特征,平均终末半衰期为7.2小时。丙酸氟替卡松乳膏的体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。
局部应用丙酸氟替卡松乳膏的全身吸收能可逆性抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴,从而导致治疗停止后糖皮质激素不足。局部应用皮质激素的全身吸收患者可见库欣综合征,高血糖症和糖尿病。
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(实习编缉:陈志东)
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