动物实验证明:丙戊酸镁缓释片具有抗惊厥、抗躁狂作用。其机理一般认为丙戊酸类药物使全脑或脑神经末梢GABA都升高,丙戊酸类药物及其丙戊酸代谢物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。丙戊酸镁缓释片(神泰)在服药期间需要注意对症检查吗?
丙戊酸镁缓释片为缓释片,服药后药物在体内缓慢释放,单剂量口服本品500mg后,达峰时间为14.0±6.5小时;相对生物利用度为101%±6%;消除半衰期为17.3±4.0小时;多剂量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,达稳态谷浓度约为52.87±11.03μg/ml。 本品在人体内与血浆蛋白结合率高,可达85-95%,有效血药浓度为40-100μg/ml,超过120μg/ml时可出现明显不良反应。 本品主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
丙戊酸镁缓释片(神泰)适应症/功能主治:1.抗癫痫:用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West,Lennox-Gastaut)。2.抗躁狂:主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。
丙戊酸镁缓释片(神泰)注意事项如下:
1、丙戊酸副作用发生,往往提示血浆丙戊酸浓度大于120μg/ml,故建议有条件的医院,最好进行血药浓度检查。
2、孕妇、肝病患者,血小板减少症病人慎用。在服药期间注意对症检查,如肝功能、血常规、血小板计数等。
3、出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时,应停药。
4、用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用。
5、停药应逐渐减量以防再次出现发作,取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量。
6、对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响。
7、可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒,血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。
8、肾功能不全的患者应慎用,由于游离血清丙戊酸水平增高,因而需要减少丙戊酸的剂量。
9、虽偶有报导应用本品时常出现免疫异常,但是在系统性红斑狼疮的病人使用时,需要权衡本品的效益与危险性。
10、偶有胰腺炎报导,因此当病人患急性腹痛时,在手术前,应查血清淀粉酶。
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(实习编辑:孙媛媛)
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