辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。化学名称:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀胶囊与香豆类衍生物合用如何呢?
辛伐他汀胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。辛伐他汀胶囊用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。辛伐他汀胶囊在小鼠,给3-4倍人用剂量可以致癌,辛伐他汀胶囊在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。辛伐他汀胶囊已有的研究未发现有致突变作用。辛伐他汀胶囊为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。辛伐他汀胶囊有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,辛伐他汀胶囊可以降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
辛伐他汀胶囊本身无活性,辛伐他汀胶囊口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,辛伐他汀胶囊能使胆固醇的合成减少,辛伐他汀胶囊也使低密度脂蛋白受体合成增加,辛伐他汀胶囊主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀胶囊对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
辛伐他汀胶囊与香豆类衍生物合用:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,藉此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
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(实习编缉:陈志东)
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