辛伐他汀胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。那么,辛伐他汀胶囊对肝脏的作用有哪些呢?
辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,长期治疗后停药,作用持续4~6周。辛伐他汀胶囊经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀胶囊在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀胶囊的大部分经肝组织吸收,辛伐他汀胶囊主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。辛伐他汀胶囊只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀胶囊口服吸收良好,辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织,辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。辛伐他汀胶囊60%从粪便排出,13%从尿排出。
辛伐他汀胶囊对肝脏的作用:临床研究中,少数接受辛伐他汀治疗的成年患者出现持续的血清转氨酶显著升高(高于正常值上限的3倍)。这些患者间断或终止用药后,转氨酶水平通常缓慢地降低至治疗前水平。这种转氨酶升高不伴有黄疸或其它临床症状或体征,没有过敏的表现。其中部分患者在辛伐他汀治疗前肝功能检查异常和/或饮用过大量的酒精。建议所有患者在治疗开始前及开始后的第一年和剂量调高后的一年内定期(如半年一次)进行肝功能检查。对血清转氨酶升高的患者,应及时复查肝功能,并增加检查频率。如果转氨酶水平表现为上升趋势,尤其是上升到正常值上限的3倍并持续不降时,应停药。对饮用大量酒精和/或有既往肝脏病史的患者,应慎用该药。辛伐他汀禁用于活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。与其它降脂药一样,辛伐他汀治疗后有血清转氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的报道。这些变化在辛伐他汀治疗开始后很快出现,但往往是一次性的,不伴有任何症状,不需要中断治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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