辛伐他汀胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。那么,服用辛伐他汀胶囊会出现横纹肌溶解吗?
辛伐他汀胶囊口服吸收良好,辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织,辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。辛伐他汀胶囊60%从粪便排出,13%从尿排出。
辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,长期治疗后停药,作用持续4~6周。辛伐他汀胶囊经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀胶囊在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀胶囊的大部分经肝组织吸收,辛伐他汀胶囊主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。辛伐他汀胶囊只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀胶囊罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
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(实习编缉:陈志东)
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