艾瑞昔布片为非甾体抗炎药,艾瑞昔布片是薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。那么,艾瑞昔布片与细胞色素氧化酶合用是有怎样呢?
艾瑞昔布片药代动力学是人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:
1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。
2.空腹状态下,口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax,Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下,原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。
3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。
4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。
5.未在特殊人群,包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。
艾瑞昔布片儿童用药是尚未在儿童和青少年中对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究。且无可靠参考文献,故儿童和青少年应禁用本品。
艾瑞昔布片与细胞色素氧化酶合用是对细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时,对主要经细胞色素环氧酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱(IC50]50μM)。
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(实习编缉:陈志方)
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