艾瑞昔布片功能主治是用于缓解骨关节炎的疼痛症状。餐后用药。口服。成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。那么,艾瑞昔布片性状是有怎样呢?
艾瑞昔布片性状是薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
艾瑞昔布片为非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外实验显示,艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性,对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1COX-1,对其环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛,略强于美洛昔康,但低于塞来昔布。
艾瑞昔布片药代动力学是人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:
1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。
2.空腹状态下,口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax,Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下,原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。
3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。
4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。
5.未在特殊人群,包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。
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(实习编缉:陈志方)
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