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那格列奈片(迪方)的药代动力学是怎样的?

来源:健客 发布时间:2017/3/28 12:22:33
    导读:那格列奈片(迪方)可逐渐增加剂量至每次180mg(6片)。那么,那格列奈片(迪方)的药代动力学是怎样的?

服用每一种药之前都要遵循说明书的要求,不能够盲目用药,要为自己的健康着想。那么,那格列奈片(迪方)的药代动力学是怎样的?下面让小编为你介绍吧。

那格列奈片(迪方)的药代动力学是:

吸收和生物利用度:餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。以溶液形式口服时,那格列奈几乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。

分布:依据静脉给药数据估计的那格列奈稳态分布容积大约是10升。体外研究表明那格列奈大部分(97~99%)与血浆蛋白结合,主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。

代谢:那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈主要由CYP2C9代谢(70%),部分由CYP3A4代谢(30%)。

排泄:那格列奈及其代谢产物的清除迅速彻底。服药后6小时内大约75%的[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄,另10%在粪便中排泄。大约所服药物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时。与较短的清除半衰期相一致,那格列奈剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下,对该药物有了一定的了解。在此,健客药店提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物,以防万一。如需购买,可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新购买体验。

(实习编辑:卢锦锐)

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