泰嘉硫酸氢氯吡格雷片为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。那么,泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的出血情况是怎样呢?
泰嘉硫酸氢氯吡格雷片对健康人多次口服75mg以后,泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片根据尿液的谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片广泛地在肝脏代谢。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片多次口服75mg以后,该代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。
泰嘉硫酸氢氯吡格雷片是一种前体药。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用的。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
泰嘉硫酸氢氯吡格雷片的出血情况:接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的病人,出血的总发生率为9.3%。氯吡格雷和阿司匹林严重出血事件的发生率分别为1.4%和1.6%。接受氟吡格雷治疗的病人,胃肠道出血的发生率为2.0%,需住院治疗的为0.7%,而阿司匹林分别为2.7%和1.1%。与阿司匹林相比,服用氯吡格雷的病人其他出血事件的发生率高(7.3%vs6.5%),但两个治疗组的严重事件发生率相似(0.6%vs0.4%).两个治疗组最常见不良事件为:紫癜/挫伤/血肿,和鼻出血,其他还有血肿、血尿和眼部出血(主要是结膜出血)。颅内出血发生率氯吡格雷为0.4%,阿司匹林为0.5%。
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(实习编缉:李华艺)
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