盐酸依匹斯汀片(亦殊),口服后,1.9小时达血药峰值浓度,血浆浓度消除半衰期为9.2小时。那么,盐酸依匹斯汀片的药理毒理是什么?
盐酸依匹斯汀片的药理毒理是:
1、药理作用
据文献报道,本品为组胺H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点,本品难以通过血脑屏障,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
2、毒理研究
重复给药:据文献报道,大鼠连续给药12个月,剂量为1、6和60mg/kg,大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。猴连续给药12个月,剂量为1、8及60mg/kg,大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。
3、生殖毒性:据文献报道,大鼠妊娠前和妊娠初期给予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d,在120mg/kg/d剂量下,动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制,雄性动物睾丸重量相对增加,雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低,对母体毒性无影响剂量为30mg/kg/d。各剂量组对胎仔无明显影响,对子代无影响剂量为120mg/kg/d。
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(实习编辑:李嘉颖)
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