马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。那么,马来酸罗格列酮片用于肾损害患者是怎样呢?
马来酸罗格列酮片的动物研究提示,马来酸罗格列酮片的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,马来酸罗格列酮片在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。马来酸罗格列酮片不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
马来酸罗格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。马来酸罗格列酮片在治疗剂量范围内,马来酸罗格列酮片的血浆峰浓度(Cmax)与药-时曲线下面积(AUC)随剂量增加而成比例增加,马来酸罗格列酮片的消除半衰期为3~4小时,与剂量无关。
马来酸罗格列酮片的群体药代动力学分析表明,马来酸罗格列酮片的平均口服分布容积(Vss/F)大约为17.6升(±;30%)。马来酸罗格列酮片约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。马来酸罗格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,马来酸罗格列酮片可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。
马来酸罗格列酮片用于肾损害患者:对轻至重度肾功能损害或需血液透析的患者,本品的药代动力学参数与肾功能正常者相比,无显著临床差异,故毋需进行剂量调整。因肾损害患者禁服二甲双胍,故对此类患者本品不可与二甲双胍合用。。
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(实习编缉:邵泽妹)
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