马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。那么,服用马来酸罗格列酮片过量会怎样呢?
马来酸罗格列酮片对进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,马来酸罗格列酮片在空腹或进餐时服用均可。马来酸罗格列酮片可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,马来酸罗格列酮片主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化,而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。马来酸罗格列酮片的文献显示,马来酸罗格列酮片在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故它们对胰岛素敏感性的作用甚微。
马来酸罗格列酮片的绝对生物利用度为99%。马来酸罗格列酮片的血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。马来酸罗格列酮片的体外研究表明,马来酸罗格列酮片主要经细胞色素P450同功酶CYP2C8代谢,很小部分经CYP2C9代谢。马来酸罗格列酮片可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
马来酸罗格列酮片的药物过量:目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20毫克,仍可很好耐受。一旦发生药物过量,应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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