马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。化学名称:(±;)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(Z)-2-丁烯二酸盐。那么,马来酸罗格列酮片与吉非贝齐合用如何呢?
马来酸罗格列酮片适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。马来酸罗格列酮片对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,马来酸罗格列酮片可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。马来酸罗格列酮片对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。马来酸罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。马来酸罗格列酮片在人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。
马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。马来酸罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,马来酸罗格列酮片可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。马来酸罗格列酮片属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,马来酸罗格列酮片通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。马来酸罗格列酮片的临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,马来酸罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,马来酸罗格列酮片也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。马来酸罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久,马来酸罗格列酮片可维持达52周。
马来酸罗格列酮片与CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)联合用药,可能升高罗格列酮血浆浓度。所以当本品与CYP2C8抑制剂联合应用时,由于可能增加与剂量相关不良反应的潜在风险,需要减低本品的应用剂量。
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(实习编缉:邵泽妹)
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