磷酸西格列汀片是浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物。那么,磷酸西格列汀片是用于改善2型糖尿病患者的血糖控制吗?
磷酸西格列汀片单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。
磷酸西格列汀片单药治疗本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片药代动力学是对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52μM•hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为本品和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响,本品可以与或不与食物同服。健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。西格列汀主要以原型从尿中排泄,代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄的。口服[14C]标记的西格列汀后,从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。
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(实习编缉:陈志方)
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