马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片，除去包衣为白色或类白色。马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。那么，马来酸罗格列酮片的肝脏反应有哪些呢？

马来酸罗格列酮片的绝对生物利用度为99％。马来酸罗格列酮片的血药浓度达峰时间（Tmax）为1小时。马来酸罗格列酮片的体外研究表明，马来酸罗格列酮片主要经细胞色素P450同功酶CYP2C8代谢，很小部分经CYP2C9代谢。

马来酸罗格列酮片对进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降约28％及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，马来酸罗格列酮片在空腹或进餐时服用均可。马来酸罗格列酮片不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

马来酸罗格列酮片可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，马来酸罗格列酮片主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化，而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。马来酸罗格列酮片的文献显示，马来酸罗格列酮片在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故它们对胰岛素敏感性的作用甚微。

马来酸罗格列酮片的肝脏反应：噻唑烷二酮类的另一药物曲格列酮在临床应用中与特异性肝脏毒性有关，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕见报告。在对照试验中，曲格列酮组ALT水平超过正常上限3倍的发生率较安慰剂组高。少数可逆性黄疸亦见报道。

在共有4598例患者接受本品治疗的多项临床试验中，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或ALT水平升高发生。在对照试验中，ALT水平超过正常上限3倍的发生率分别为：马来酸罗格列酮组0.2%，安慰剂组0.2%，阳性对照组0.5%。服用马来酸罗格列酮患者的ALT升高均为可逆性，且与服用本品的因果关系尚不确定。

本品上市后，有肝炎和肝酶升高大于3倍的报告。在这些报告的病例中，虽然因果关系并未确立，但极罕见有威胁或不威胁生命的肝功能衰竭的报告。罗格列酮在化学结构上与曲格列酮相关，曲格列酮在临床应用中与特异性肝脏毒性有关，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕见报告。现已退出美国市场。鉴于明确罗格列酮肝脏安全性的一些长期大规模的对照临床试验结果及上市后临床应用安全性资料正在收集中，故推荐服用本品的患者定期监测肝功。

病人开始服用本品前应检测肝脏转氨酶，服药后定期复查肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高（ALT]正常上限的2.5倍）时，则不应服用本品。所有患者在初次服用本品前应检测肝功，在有任何临床需要的情况下，需定期复查。对于本品治疗前或治疗中肝酶略高（ALT为正常上限的1-2.5倍）的患者，应分析其肝酶升高的原因。对肝酶轻度升高的患者，服用本品应慎重，适当缩短临床随访时间，增加肝酶检测频率，以确定肝酶升高是否缓解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍时，则需尽快复查肝酶。若复查结果肝酶仍大于正常值3倍以上时，则应停止服用本品。尚无临床试验以评价服用曲格列酮出现肝脏异常、肝损伤或黄疸的患者再服用罗格列酮的安全性。对于服用曲格列酮后出现黄疸的患者不推荐服用本品。

如果患者出现肝功异常征兆如：如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食或尿色加深，应检测肝酶。是否继续用本品治疗取决于临床及实验室数据结果评价。如出现黄疸，则需停药。实验室测定：应定期检测空腹血糖及HbA1c。建议患者在服用本品前检测肝功，服药后亦需定期检测肝功。

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（实习编缉：邵泽妹）