盐酸文拉法辛缓释胶囊起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊与酮康唑合用是有怎样呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。
盐酸文拉法辛缓释胶囊药理作用是抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊与酮康唑合用是在一项药代动力学研究中,给予酮康唑100mg(一日二次)后再给予单剂文拉法辛50mg,受试者(CYP2D6的加快代谢反应(EM;n=14)型或25mg减慢代谢反应(PM;n=6)型)的文拉法辛和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应(EM)的受试者,文拉法辛Cmax升高26%;而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛Cmax升高48%。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者,ODV的Cmax分别升高14%和29%。
对于加快代谢反应(EM)的受试者,文拉法辛AUC值升高21%;而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛AUC值升高70%(PM的范围为-2%-206%)。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者,ODV的AUC值分别升高23%和33%(PM的范围为-38%-105%)。文拉法辛和ODV的联合AUC平均增加大约23%的EM和53%的PM(PM的范围为-4%-134%)
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(实习编缉:陈志方)
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