盐酸文拉法辛缓释胶囊通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450mg/day的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊与西咪替丁合用是有怎样呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊有效期是36个月。
盐酸文拉法辛缓释胶囊与西咪替丁合用是在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43%,药物的AUC和Cmax增加约60%,但合并使用西米替丁对ODV的代谢没有影响,因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的药理作用仅有轻度增强,对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说,文拉法辛与西米替丁的相互作用可能会更显著,应该慎用。
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(实习编缉:陈志方)
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