盐酸替扎尼定片的主要成份为盐酸替扎尼定,其化学名为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。那么,服用盐酸替扎尼定片过量会怎样呢?
盐酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。盐酸替扎尼定片口服吸收良好,盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。盐酸替扎尼定片为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,盐酸替扎尼定片可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。
盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。
盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药,盐酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。
盐酸替扎尼定片的动物试验显示,盐酸替扎尼定片对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,盐酸替扎尼定片对单突触脊髓反射的作用弱。盐酸替扎尼定片对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
盐酸替扎尼定片的药物过量:已有报道1例46岁患有硬化症的男性病人,1次服用100片(4mg/片)替扎尼定后迅速出现昏迷,体检没有发现瞳孔扩大的眼球震颤,病人出现Cheyme-Stokes样呼吸的明显呼吸抑制,通过洗胃和呋噻咪和甘露醇强迫利尿,病人在几小时后苏醒,没有后遗症,实验室检查正常。有鉴于此,如果发生过量,首先应确保气道的通畅,其次进行呼吸和循环系统的监测。
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(实习编缉:邵泽妹)
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