琥珀酸美托洛尔缓释片的主要成份为琥珀酸美托洛尔。化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片的注意事项有什么呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。琥珀酸美托洛尔缓释片对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。琥珀酸美托洛尔缓释片阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,琥珀酸美托洛尔缓释片对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片用于高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。琥珀酸美托洛尔缓释片属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。琥珀酸美托洛尔缓释片对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,琥珀酸美托洛尔缓释片对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。
琥珀酸美托洛尔缓释片的注意事项:1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛寨的糖尿病患者在加用β-受体阻滞剂时。其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻滞药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除。至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致。β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。4.用于噶铬细胞瘤时应先行使用β-受体阻滞药。5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜。
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(实习编缉:李华艺)
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