琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。琥珀酸美托洛尔缓释片的主要成份为琥珀酸美托洛尔。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片药物过量的治疗是怎样呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。
琥珀酸美托洛尔缓释片药物过量的治疗:诊断明确者,给予洗胃和活性炭,并严密观察病情变化。注意!为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉给予阿托品(成人0.25-0.5mg,儿童10-20ug/kg)。有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗,输注葡萄糖,监测心电图。阿托品1.0-2.0mg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。对心肌功能抑制的患者,可滴注多巴酚丁胺或多巴胺,葡乳醛酸钙(9mg/mL)10-20mL。另一种替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg,1分钟内静脉注射,继以静脉滴注,或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者,可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者,有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时,可使用特布他林(注射或吸入)。此外,进行对症治疗。
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(实习编缉:李华艺)
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