琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁同用如何呢？

琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片。主要成份为琥珀酸美托洛尔。化学名：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐。那么，琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁同用如何呢？

琥珀酸美托洛尔缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。

琥珀酸美托洛尔缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。琥珀酸美托洛尔缓释片在饮用葡萄柚果汁时，琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。

琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁同用：奎尼丁在所谓的"快速羟化者"(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢，结果使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢的β受体阻滞剂，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。

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（实习编缉：李华艺）