琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。主要成份为琥珀酸美托洛尔。化学名：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐。那么，琥珀酸美托洛尔缓释片用于心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者是怎样呢？

琥珀酸美托洛尔缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。琥珀酸美托洛尔缓释片在饮用葡萄柚果汁时，琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。

琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L，所以根据不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。

琥珀酸美托洛尔缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。

琥珀酸美托洛尔缓释片用于心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者：推荐的起始用量为11.875mg（23.75mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75mg，一日一次。再过2周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至190mg，一日一次。对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。

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（实习编缉：李华艺）