螺内酯片的有效成分化学结构与醛固酮相似,属于保钾利尿药,是I临床最早使用的醛固酮受体拮抗药。那么服用螺内酯片会产生怎样药代动力学?
螺内酯片在临床上应用广泛,可以治疗多种疾病,是医生们的常用药,同时它也受到广大患者的信赖,成为一种大众药品。
服用本品会产生的药代动力学是:
本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
螺内酯片应用可阻断醛固酮的作用,可显著降低由于心力衰竭的总病死率和住院时间。在心力衰竭治疗中的作用机制除了最初的利尿作用外,还具有降低心肌胶原蛋白合成,抑制心肌纤维化。
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(实习编辑:叶胜能)
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