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螺内酯片的药代动力学怎样?

来源:健客 发布时间:2017/3/21 14:36:26
    导读:螺内酯片安全性比较好,停药后不良反应尚未明确。停药后需要保持良好的饮食习惯,休息得当。值得注意的是,螺内酯片只适用于身体偏虚弱之人,正常人不宜长期服用。

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螺内酯片的有效成分化学结构与醛固酮相似,属于保钾利尿药,是I临床最早使用的醛固酮受体拮抗药。那么,螺内酯片的药代动力学怎样?

螺内酯片安全性比较好,停药后不良反应尚未明确。停药后需要保持良好的饮食习惯,休息得当。值得注意的是,螺内酯片只适用于身体偏虚弱之人,正常人不宜长期服用。

螺内酯片的药代动力学是:

螺内酯片结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺内酯片的药代动力学:本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。

螺内酯片应用可阻断醛固酮的作用,可显著降低由于心力衰竭的总病死率和住院时间。在心力衰竭治疗中的作用机制除了最初的利尿作用外,还具有降低心肌胶原蛋白合成,抑制心肌纤维化。

健客药店致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用,为病患朋友提供厂家直供、低价,药品。如果您需要购买,可以咨询我们的药店客服或者拨打400-086-5111进行咨询。

(实习编辑:叶胜能)

 

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