奥兰之的主要成份为奥氮平。奥兰之为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色到黄色。那么,奥兰之会出现肝脏转氨酶ALT升高吗?
奥兰之对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示,奥兰之对5-HT,受体占据高于多巴胺D2受体,奥兰之的一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥兰之治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比,奥兰之治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低,与氯氮平具有可比性。奥兰之口服后吸收良好,奥兰之在5~8小时内达到血浆峰浓度。
奥兰之存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。奥兰之的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。奥兰之主要的药理学活性来源于母药奥兰之。奥兰之口服给药后,奥兰之在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
奥兰之可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应,奥兰之与某些其他抗精神病药不同。奥兰之可增强对“抗焦虑”实验的反应。奥兰之吸收不受食物影响。奥兰之口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥兰之在肝脏通过结合和氧化通路代谢。
患者服用奥兰之期间常会出现短暂的无症状性的肝脏转氨酶ALT、AST升高,尤其是治疗早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能损害症状或体征的患者、已表现出局限性肝脏功能减退的患者以及已使用潜在肝毒性药物治疗的患者应慎用奥氮平。治疗期间如出现ALT和/或AST升高,应注意观察并考虑酌减用药量。在业已诊断有肝炎的情况下,应该中断奥氮平治疗。上市后很少接到肝炎的报告,以及极少接到胆汁阻塞或混合性肝损伤的报告。
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(实习编缉:李华艺)
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