盐酸克林霉素胶囊抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍。那么,盐酸克林霉素胶囊药代动力学是有怎样呢?
盐酸克林霉素胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
盐酸克林霉素胶囊主要成份是盐酸克林霉素,其化学名称为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡盐酸克林霉素胶囊咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。分子式:C18H33ClN2O5S·HCl。分子量:461.44。
盐酸克林霉素胶囊药代动力学是口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75~2小时。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。除脑脊液外,本品广泛分布于体液及组织中,在骨组织中亦可达较高浓度,在胆汁及尿液中可达高浓度,也能透过胎盘,进入胎儿循环。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人为2.4~3.0小时,儿童为2.5~3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者t1/2?略有延长(3~5小时)。多次给药未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。
盐酸克林霉素胶囊药物过量是无特异性拮抗药,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。
盐酸克林霉素胶囊老年患者用药是临床研究没有足够的老年人资料,故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者,口服或静脉给予克林霉素,药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。
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(实习编缉:陈志方)
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