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苯妥英钠片新生儿用量是有怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/19 14:42:12
    导读:苯妥英钠片口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。

苯妥英钠片胶原酶合成抑制剂。成人常用量开始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μ;g/ml。一般每日100~300mg。能通过胎盘,可能致畸,但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡利弊。那么,苯妥英钠片新生儿用量是有怎样呢?

苯妥英钠片口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2可为15~95小时,甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。

苯妥英钠片药理作用是抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。

1.动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。

2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。

3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。

苯妥英钠片小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度测定。新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。

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(实习编缉:陈志方)

 

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