苯妥英钠片胶原酶合成抑制剂。成人常用量开始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μ;g/ml。一般每日100~300mg。那么,苯妥英钠片与对乙酰氨基酚合用是有怎样呢?
苯妥英钠片药代动力学是口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2可为15~95小时,甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
苯妥英钠片为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。
1.动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。
2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。
3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
苯妥英钠片与对乙酰氨基酚合用是长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。
健客药店是经过国家药监局认证的网上药店,致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用,为病患朋友提供厂家直供、低价。如您需购买,可先咨询我们的在线客服,或者拨到我们的热线电话400-086-5111。
(实习编缉:陈志方)
上一篇:苯妥英钠片药理作用是有怎样... 下一篇:苯妥英钠片与皮质激素合用是...