吡格列酮二甲双胍片为复方制剂,其组份为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍。那么,吡格列酮二甲双胍片与吉非贝齐合用是怎样呢?
吡格列酮二甲双胍片含有两种用于2型糖尿病的具有不同作用机制的降糖药:盐酸二甲双胍,属双胍类;盐酸吡格列酮,属噻唑烷二酮类。吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗,吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮具有增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理,降低了肝糖输出。吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂。
吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮在糖尿病动物模型中,吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症。吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到,吡格列酮二甲双胍片中的盐酸吡格列酮的代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性。
吡格列酮二甲双胍片与吉非贝齐合用:10名健康志愿者连续服用2天吉非贝齐(口服600mg,2次/日,一种CYP2C8抑制剂)后,同时服用吉非贝齐(口服600mg,2次/日)和吡格列酮(口服30mg),结果显示吡格列酮暴露量(AUC0-24)是未服用吉非贝齐时的226%。
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(实习编缉:陈志东)
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