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利格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/17 0:37:15
    导读:利格列汀片AUC的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小(分别为12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg剂量范围内,利格列汀片的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。

利格列汀片的主要成份为利格列汀。利格列汀片为浅红色圆形双凸,斜边薄膜衣片。那么,利格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

利格列汀片AUC的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小(分别为12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg剂量范围内,利格列汀片的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。利格列汀片在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。利格列汀片的绝对生物利用度约为30%。利格列汀片在高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;这一效应并无临床相关性。利格列汀片可以在进食或空腹条件下服用。

利格列汀片的血浆浓度以至少二相的方式消除,利格列汀片的终末半衰期较长(>100小时),这与利格列汀与DPP-4进行可饱和的结合有关。利格列汀片的半衰期较长并不会引起药物的蓄积。利格列汀片经过5mg剂量多次口服可以确定,利格列汀片的蓄积的有效半衰期约为12个小时。利格列汀片每日给药1次以后,利格列汀片5mg在第3次给药以后达到了稳态血药浓度,利格列汀片在稳态时达到的Cmax和AUC与第一次给药相比,增加了1.3倍。

利格列汀片的孕妇用药:能预测人类的反应,因此除非确有需要外,本品不得在妊娠期间使用。利格列汀在子代器官形成期给予孕鼠,剂量达30mg/kg,给予孕家兔,剂量达150mg/kg,并无致畸性,根据AUC暴露水平,约为临床剂量的49和1943倍。在大鼠和家兔中,引起母体毒性的利格列汀剂量,在大鼠中(临床剂量的1000倍),引起骨骼骨化的发育延迟以及大鼠的胚胎丢失略有增加;在家兔中(临床剂量的1943倍),会引起胚胎吸收增加以及内脏和骨骼变化。利格列汀从妊娠第6天开始,给予雌性大鼠直至哺乳第21天,在母体毒性剂量下(暴露水平>临床剂量1000倍),会引起雄性和雌性后代的体重减轻以及身体和行为发育迟缓。大鼠暴露水平达临床剂量的49倍,在后代中未观察到功能、行为或生殖毒性。利格列汀口服给药,在雌性大鼠和家兔中,能够透过胎盘到达胎儿。

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(实习编缉:李华艺)

 

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