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利格列汀片的低血糖现象是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/17 0:30:18
    导读:利格列汀片在1~10mg剂量范围内,利格列汀片的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。利格列汀片在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。

利格列汀片为浅红色圆形双凸,斜边薄膜衣片。利格列汀片的主要成份为利格列汀。那么,利格列汀片的低血糖现象是怎样呢?

利格列汀片AUC的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小(分别为12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg剂量范围内,利格列汀片的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。利格列汀片在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。利格列汀片的绝对生物利用度约为30%。利格列汀片在高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;这一效应并无临床相关性。利格列汀片可以在进食或空腹条件下服用。

利格列汀片的血浆浓度以至少二相的方式消除,利格列汀片的终末半衰期较长(>100小时),这与利格列汀与DPP-4进行可饱和的结合有关。利格列汀片的半衰期较长并不会引起药物的蓄积。利格列汀片经过5mg剂量多次口服可以确定,利格列汀片的蓄积的有效半衰期约为12个小时。利格列汀片每日给药1次以后,利格列汀片5mg在第3次给药以后达到了稳态血药浓度,利格列汀片在稳态时达到的Cmax和AUC与第一次给药相比,增加了1.3倍。

利格列汀片的低血糖现象:在安慰剂对照的研究中,接受利格列汀5mg治疗的2994名患者中,有199人(6.6%)报告了低血糖,而在1546名安慰剂治疗的患者中,有56名患者(3.6%)报告。利格列汀单药治疗,或与二甲双胍或吡格列酮合用时,低血糖的发生率与安慰剂是相似的。当利格列汀联合二甲双胍和磺脲类给药时,792名患者中有181人(22.9%)报告了低血糖,而在263名接受安慰剂联合二甲双胍和磺脲类的患者中,有39人(14.8%)报告。总结的低血糖不良反应是基于所有报告的低血糖,不需要同时获得血糖测量值,或者说,可能有些患者的血糖值是正常的。因此不能确定所有这些报告的事件反映的是真正的低血糖事件。

在利格列汀与稳定剂量的胰岛素联合治疗最长至52周的研宄中(n=1261),在研究者报告的低血糖事件方面(定义为所有有症状的或无症状的自测血糖≤70mg/dL的事件),利格列汀组(31.4%)和安慰剂组(32.9%)之间没有显著的差异。在同一时期内,重度低血糖事件(定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施)在接受利格列汀治疗的患者中有11名(1.7%)报告,在接受安慰剂的患者中有7名(1.1%)报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有3名(0.5%)报告,在接受安慰剂的患者中有1名(0.2%)报告。

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(实习编缉:李华艺)

 

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