利格列汀片为浅红色圆形双凸,斜边薄膜衣片。利格列汀片的主要成份为利格列汀。那么,利格列汀片的不良反应有什么呢?
利格列汀片AUC的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小(分别为12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg剂量范围内,利格列汀片的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。利格列汀片在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。利格列汀片的绝对生物利用度约为30%。利格列汀片在高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;这一效应并无临床相关性。利格列汀片可以在进食或空腹条件下服用。
利格列汀片的血浆浓度以至少二相的方式消除,利格列汀片的终末半衰期较长(>100小时),这与利格列汀与DPP-4进行可饱和的结合有关。利格列汀片的半衰期较长并不会引起药物的蓄积。利格列汀片经过5mg剂量多次口服可以确定,利格列汀片的蓄积的有效半衰期约为12个小时。利格列汀片每日给药1次以后,利格列汀片5mg在第3次给药以后达到了稳态血药浓度,利格列汀片在稳态时达到的Cmax和AUC与第一次给药相比,增加了1.3倍。
利格列汀片的不良反应:1.用TRADJENTA治疗患者报道≥5%并常比用安慰剂治疗患者更多的不良反应包括鼻咽炎。2.用TRADJENTA和磺酰脲类联用治疗患者与安慰剂和磺酰脲联用治疗患者比较低血糖症报道更为常见。3.随机化至利拉利汀患者更常报道胰腺炎(1每538人年相比对比药零每433人年)。
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(实习编缉:李华艺)
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