利格列汀片的主要成份为利格列汀。化学名称:8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮。那么,利格列汀片的性状是怎样呢?
利格列汀片是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,利格列汀片中的DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1(GLP-1)以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。利格列汀片能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度,利格列汀片以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放,降低循环中的胰高血糖素水平。
利格列汀片中的肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。利格列汀片在一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平,进餐后立即升高。利格列汀片在葡萄糖水平正常或升高的条件下,GLP-1和GIP能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。利格列汀片的GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量减少。
利格列汀片能与DPP-4进行可逆的结合,从而升高肠促胰岛素激素浓度。利格列汀片促进胰岛素的分泌作用呈葡萄糖依赖性,利格列汀片同时能减少胰高血糖素分泌,从而更好的调节体内的葡萄糖平衡。利格列汀片在体外,利格列汀片在接近治疗暴露水平下,能够选择性地与DPP-4结合,选择性地抑制DPP-4,但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。
利格列汀片为浅红色圆形双凸,斜边薄膜衣片。一面凹刻BI公司标志,另一面凹刻“D5”,除去包衣后显白色或类白色。
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(实习编缉:李华艺)
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