西比灵为胶囊剂,内容物为白色至微黄色粉末。西比灵用于典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。那么,西比灵的前庭抑制作用是怎样呢?
西比灵主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。西比灵在给药后的24—48小时内,西比灵约有3—5%的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出,西比灵少于1%的剂量以原形药由尿排出。西比灵还有细胞膜稳定作用。
西比灵终末消除半衰期是高度可变的,西比灵在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。西比灵对一些受试者在一个延长期内(至第30天)可测到本品的血药浓度(>0.5mg/mL),这可能是由于本品在其他组织中的重新分布。
西比灵在每日一次的多剂量给药下,西比灵的血药浓度约8周后达到稳态,且比同剂量单次给药的浓度高3倍。西比灵在5—30mg的范围内,西比灵的血药浓度与给药剂量成正比。西比灵具有抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等。
西比灵的前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环。
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(实习编缉:陈志东)
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