安立泰为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。安立泰的主要成份为伏格列波糖。那么,安立泰的不良反应有哪些呢?
安立泰可在胎仔及乳汁中检出,但都比母体动物的血浆中浓度低。安立泰的代谢,以碳-14标记的该品经口给大鼠、犬。安立泰在体内几乎不被代谢,大部分以原形药物自尿和粪便中排出。安立泰用大鼠的肝、肾切片和肠粘膜、血浆进行体外试验,安立泰也几乎不被代谢。碳-14标记的该品,经口给大鼠,大致在72小时排泄终了。安立泰在大鼠尿中约排出5%,粪中约92.5%。犬分别为2.7%和93.5%。
安立泰对健康成年男性,1次0.2mg,1日3次,安立泰连续服药7天,安立泰的血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。安立泰对健康成年男性,安立泰单次服用2mg时,安立泰的血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。安立泰与血浆蛋白结合率,大鼠为7%~14%,犬为23%~90%,人为1%~7%。安立泰给大鼠和犬经口给药,几乎所有组织都在1小时后达峰值,以消化管壁及肾脏中浓度较高。
安立泰的不良反应:1、严重的不良反应(1)与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(不到0.1~5%)。另外,也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到0.1%)。本品可延迟双糖类的消化、吸收,如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。(2)有时出现腹部胀满、肠排气增加(不到0.1~5%)等,由于肠内气体等的增加,偶尔出现肠梗阻样症状(不到0.1%),应充分进行观察,出现症状应进行停药等适当处理。(3)偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST(GOT)、ALT(GPT)等上升的严重肝功能障碍或黄疸(均小于0.1%)。故应充分观察,出现异常时应进行停止给药等适当处理。(4)严重肝硬化病例给药时,因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明),所以应充分观察排便等状况,发现异常应立即进行停止给药等适当处理。2、其它不良反应(1)消化系统:腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率在0.1~5%以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(0.1%以下)。(2)过敏症注1):皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在0.1%以下)。(3)肝脏:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(发生率在0.1以下)。(4)精神神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)。(5)血液系统:贫血(发生率在0.1%-5%以下)、血小板减少(0.1%以下)。(6)其它:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1以下)。
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(实习编缉:陈志东)
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