曲伏前列素滴眼液的主要成分为曲伏前列素。曲伏前列素滴眼液为无色至淡黄色澄明液体。那么,曲伏前列素滴眼液的排泄是怎样呢?
曲伏前列素滴眼液是一种选择性的FP前列腺素类受体激动剂,曲伏前列素滴眼液的报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。曲伏前列素滴眼液至今尚未清楚其准确的作用机制。曲伏前列素滴眼液在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用,曲伏前列素滴眼液用量达到10ug/kg/天(人眼用推荐最大剂量的250倍),曲伏前列素滴眼液不影响交配或生育能力指数。
曲伏前列素滴眼液在此剂量下,黄体平均数量减少,植入后的失败增加。但是在3ug/kg/天(人眼用推荐最大剂量的75倍)下黄体数量无改变。曲伏前列素滴眼液在艾姆斯氏试验、小鼠微核试验及大鼠染色体畸变试验中都未发现致突变作用。曲伏前列素滴眼液在另一项(两项中的一项)小鼠淋巴瘤试验中,曲伏前列素滴眼液在高浓度只在有大鼠S-9活性酶存在时才有轻微的致突变作用。
曲伏前列素滴眼液的排泄:曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速,通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14名患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期,在曲伏前列素眼局部用药中,有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。
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(实习编缉:邵泽妹)
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