曲伏前列素滴眼液为无色至淡黄色澄明液体。曲伏前列素滴眼液的主要成分为曲伏前列素。那么,曲伏前列素滴眼液可以用于急性眼部感染患者吗?
曲伏前列素滴眼液在可计量血浆浓度的受试者中(N=38),曲伏前列素滴眼液的平均血浆Cmax为0.018±;007ng/m(范围从0.01到0.052ng/ml),曲伏前列素滴眼液并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异,显示较早的稳态且无显著蓄积现象。
曲伏前列素滴眼液是异丙酯前体,曲伏前列素滴眼液能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。曲伏前列素滴眼液通过角膜吸收,被水解为具有生物学活性的游离酸。4个多剂量药代研究(总共有107名受试者)显示,2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml(分析的定量限)。
曲伏前列素滴眼液在全身代谢中,曲伏前列素滴眼液游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。曲伏前列素滴眼液的生物转化包括a(碳酸)链的β-氧化产生1,2-二醇,和1,2,3,4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化,及13,14双键还原作用。
具有眼部感染史(虹膜炎/葡萄膜炎)患者应谨慎使用曲伏前列素滴眼液。急性眼部感染的患者应禁止使用曲伏前列素滴眼液。
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(实习编缉:邵泽妹)
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