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丙戊酸钠口服溶液药代动力学是?

来源:健客 发布时间:2017/3/14 19:00:35
    导读:丙戊酸钠口服溶液药代动力学:丙戊酸钠口服或静脉注射后,其生物活性接近100%;分布的范围主要限于血液,并迅速交换至细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。

丙戊酸钠口服溶液为广谱抗癫痫药,对各种全身性发作(强直-阵挛性发作,失神发作,肌阵挛发作)疗效最好。对单纯性和复杂性部分发作也有一定疗效。那么,丙戊酸钠口服溶液药代动力学是?

丙戊酸钠口服溶液药代动力学:丙戊酸钠口服或静脉注射后,其生物活性接近100%;分布的范围主要限于血液,并迅速交换至细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近,能通过胎盘,哺乳期妇女用药时,在乳汁中德巴金分泌的浓度很底(血清总浓度在1%-10%)。

口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)达到稳态血浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持;丙戊酸与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。

丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(10%);与其它抗癫痫不同,丙戊酸钠不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体求偶素,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏而致的;半衰期大约8-20小时,在儿童通常更短;丙戊酸钠通过葡萄糖醛酸化的β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。

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(实习编辑:徐培颖)

 

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