赖诺普利胶囊系一种合成的肽衍生物,小儿用量未定,研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关。那么,赖诺普利胶囊药代动力学是有怎样呢?
赖诺普利胶囊功能主治是使用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压,可单独使用或与其他类的抗高血压如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。
赖诺普利胶囊药代动力学是口服后约有25%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺普利与血浆蛋白结合的药物极少,口服本品10mg后,平均分布容积为1.24L,平均肾脏清除率为106ml/min。赖诺普利可经血液透析清除。
赖诺普利胶囊注意事项是:
1.双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。
2.面部及唇部发生血管神经性水肿,立即停药,并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命,应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有确保气道通畅的措施。
3.下列情况慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑或冠状动脉供血不足.可因血压降低而缺血加重。
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍时可致血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品贮留。
(6)严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生严重的低血压。
4.用本品期间检查:肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,以后定期检查。
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(实习编缉:陈志方)
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