赖诺普利胶囊性状是胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。使用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压,可单独使用或与其他类的抗高血压如利尿药合并使用。那么,赖诺普利胶囊药理作用是有怎样呢?
赖诺普利胶囊口服后约有25%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺普利与血浆蛋白结合的药物极少,口服本品10mg后,平均分布容积为1.24L,平均肾脏清除率为106ml/min。赖诺普利可经血液透析清除。
赖诺普利胶囊药理作用系一种合成的肽衍生物,为一个口服的长效血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素II(一种强的血管收缩剂)和醛固酮的浓度降低,导致外周血管扩张、血管阻力降低,从而降低血压。研究资料显示:长期使用本品治疗,作用不会减弱,立即停药也不会出现血压反跳。在充血性心衰患者,赖诺普利通过扩张动脉与静脉而降低心脏前、后负荷,增加心输出量,而无反射性心动过速。本品很少产生噻嗪类药物引起的血钾过低和血尿酸过多。
赖诺普利胶囊吸收不受食物影响,可在饭前、饭中或饭后服用,日服一次。原发性高血压。对原发性高血压患者,通常建议起始剂量应为2.5~5mg,有效维持剂量为每日10~20mg。剂量应按血压的变化来调整,每日最高剂量为40mg。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和/或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者,应服用较低的起始剂量。
赖诺普利胶囊儿童用药是小儿用量未定,研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关。
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(实习编缉:陈志方)
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