吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)不为含卤素的肾上腺皮质激素类药物,具有抑制呼吸道炎症反应,减轻呼吸道高反应性,缓解支气管痉挛等作用。布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)有什么药代动力学?
吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。
吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)的药代动力学如下:
吸收:在4-6岁的哮喘儿童中,经雾化抛射给予吸入用布地奈德混悬液的全身绝对生物利用度(如肺+口腔)约为标示剂量的6%。对于儿童,1mg药物雾化给药约20分钟后,可以达到2.6nmol/L的血浆峰浓度。以AUC和Cmax评估,儿童和成人在吸收相同剂量的吸入用布地奈德混悬液后,全身暴露量相同。
分布:在4-6岁的哮喘儿童中,布地奈德稳态血浆分布容积为3L/kg,与健康成年人相同。布地奈德血浆蛋白的结合率为85%-90%,达到或超过推荐给药剂量时,药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定。布地奈德几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合。布地奈德迅速与红细胞结合并达平衡,此过程与药物浓度无关,全血/血浆浓度比约为0.8。
代谢:采用人类肝脏匀浆进行的体外研究显示,布地奈德在体内被迅速充分代谢。经细胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化进行生物转化的两种主要代谢产物为16a-羟基泼尼松龙和6b-羟基布地奈德。这两种代谢产物的糖皮质激素活性均不及母体化合物的1%。体内和体外代谢形式没有发现区别。在人类肺脏和血清制品中所观察到的代谢性灭活作用可以忽略不计。
排泄和消除:布地奈德主要经肝脏清除,代谢产物经尿液和粪便排泄。对于成年人,静脉给药后约有60%的放射标记剂量经尿液排出。在尿液中没有检测出原型药物。在4-6岁的哮喘儿童中,布地奈德雾化给药后的终末半衰期为2.3小时,全身清除率为0.5L/min,经体重差异校正后,较健康成年人约增加了50%。详见内包装说明书。
大家一定要记住,在使用药物之前,一定要对其进行了解,看说明书或是咨询医生的意见,一定记住不要随意的进行用药,以免对自己的身体造成伤害。您还有什么不明白或者想要购买吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒),可以登录健客咨询,或者拨打我们的热线电话:400-086-5111。
(实习编辑:孙媛媛)
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吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)市场价:会员价:¥