依西美坦片(依斯坦),是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,其结构与天然雄烯二酮底物相似。那么,依西美坦片的药物相互作用是怎样?
依西美坦片的药物相互作用是:
1、依西美坦片通过细胞色素P450(CYP)3A4和醛酮还原酶代谢,并不抑制任何主要的CYP同功酶。在临床药代动力学研究中发现,采用酮康唑特异性抑制CYP3A4对依西美坦的药代动力学无显著影响。
2、在研究依西美坦片与利福平(强效CYP450诱导剂)相互作用的试验中,利福平剂量为每天600mg,依西美坦片单次剂量为25mg,两者联用,依西美坦血药浓度-时间曲线下面积(AUC)减少了54%,最大血药浓度(Cmax)减少了41%。尽管尚未对这种相互作用的临床意义进行评估,但是与已知对CYP3A4有诱导作用的药物,如:利福平、抗惊厥药[苯妥英、卡巴咪嗪等]及某些含有贯叶连翘提取物[StJohn'sWort]的中草药制剂,合并用药时,可以显著减少依西美坦的暴露,可能会降低本品的疗效。因此建议同时接受有效的细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂的患者进行剂量调整。
3、依西美坦片应慎与通过CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物联合使用。尚无本品与其他抗癌药物联合使用的临床经验。不应将依西美坦与其他含雌激素的药物联合使用,这将会降低其药理作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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