依西美坦片(依斯坦)，广泛地分布于组织内，90%与血浆蛋白结合而且血浆结合率呈非浓度依赖性。那么，依西美坦片的药理毒理是怎样？

依西美坦片的药理毒理是：

1.药理

依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，其结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。5mg的依西美坦即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平，剂量达10-25mg时可最大程度（>90%）降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治疗，其总体芳香化作用下降98%。

依西美坦不存在孕激素和雌激素样作用，有轻微的雄激素样作用，这可能和17-羟衍生物的结构有关，且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。在依西美坦重复每日给药的研究中，不管是否用ACTH刺激，均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响，证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。

因此，应用依西美坦的患者不需要使用糖皮质激素或盐皮质激素的替代疗法。在低剂量应用依西美坦时可见血清LH和FSH水平非剂量依赖性的轻微增加，这一效应预计与其药理学特性有关，可能是由雌激素水平下降导致垂体水平的反馈导致的。体内雌激素水平的降低会刺激垂体分泌促性腺激素，绝经后妇女也如此。

2.毒理研究

毒理学研究：大鼠和犬的重复给药的毒理学效应通常因依西美坦的药理学活性所致，如对生殖系统和附属器官产生的影响。其他毒理学效应（肝、肾或中枢神经系统）仅在明显超过人体最大暴露剂量时发生，一般认为无临床意义。

健客对于本品的销售有了明确的指示，健客致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用，为病患朋友提供厂家直供、低价的药物。所以，患者在选购药品的时候，可以通过网上药店进行购买。具体的流程你可以询问网上在线客服，或者拨打400-086-5111进行电话咨询，我们一定会给您一个满意的答复。

（实习编辑：李嘉颖）