依西美坦片(依斯坦),建议密闭,在干燥处保存,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,依西美坦片的药代动力学是怎样?
依西美坦片的药代动力学是:
健康绝经后妇女口服依西美坦片后,依西美坦片被迅速吸收。在达到血浆峰浓度后其浓度以多指数形式下降,平均终末半衰期约24小时。依西美坦在体内广泛分布,并主要通过代谢从体循环中清除。在单次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服给药后,依西美坦的药代动力学呈剂量-效应关系。在多次给予依西美坦25mg/天之后,其血浆浓度与单次给药后的水平相似。
对绝经后晚期乳腺癌患者和健康绝经后妇女,在单次或多次给药后对其药代动力学参数进行比较,依西美坦在乳腺癌患者体内比在健康妇女体内吸收的更快,平均达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。在多次给药之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康绝经后妇女低45%,同时系统暴露量相对较高。在多次给药后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大约是健康妇女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
吸收:在口服放射性标记的依西美坦后,至少42%的放射性物质由胃肠道吸收。依西美坦片的血浆浓度在高脂肪早餐后大约增加40%。
分布:依西美坦片广泛地分布于组织内。90%与血浆蛋白结合而且血浆结合率呈非浓度依赖性。白蛋白和α1-酸性糖蛋白均参与结合。分布在血细胞中的依西美坦及其代谢产物的量可以忽略。
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(实习编辑:李嘉颖)
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