吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)为细微颗粒混悬液,静置后有细微颗粒沉淀,振摇后成白色或类白色混悬液。吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。使用吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)会出现湿疹吗?
吸收:在4-6岁的哮喘儿童中,经雾化抛射给予吸入用布地奈德混悬液的全身绝对生物利用度(如肺+口腔)约为标示剂量的6%。对于儿童,1mg药物雾化给药约20分钟后,可以达到2.6nmol/L的血浆峰浓度。以AUC和Cmax评估,儿童和成人在吸收相同剂量的吸入用布地奈德混悬液后,全身暴露量相同。
分布:在4-6岁的哮喘儿童中,布地奈德稳态血浆分布容积为3L/kg,与健康成年人相同。布地奈德血浆蛋白的结合率为85%-90%,达到或超过推荐给药剂量时,药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定。布地奈德几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合。布地奈德迅速与红细胞结合并达平衡,此过程与药物浓度无关,全血/血浆浓度比约为0.8。
代谢:采用人类肝脏匀浆进行的体外研究显示,布地奈德在体内被迅速充分代谢。经细胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化进行生物转化的两种主要代谢产物为16a-羟基泼尼松龙和6b-羟基布地奈德。这两种代谢产物的糖皮质激素活性均不及母体化合物的1%。体内和体外代谢形式没有发现区别。在人类肺脏和血清制品中所观察到的代谢性灭活作用可以忽略不计。
排泄和消除:布地奈德主要经肝脏清除,代谢产物经尿液和粪便排泄。对于成年人,静脉给药后约有60%的放射标记剂量经尿液排出。在尿液中没有检测出原型药物。在4-6岁的哮喘儿童中,布地奈德雾化给药后的终末半衰期为2.3小时,全身清除率为0.5L/min,经体重差异校正后,较健康成年人约增加了50%。详见内包装说明书。
吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)不良反应如下:
发生率为1%至≤3%(按身体系统划分)下列信息中包含了发生率在1到≤3%之间的所有不良事件,在不考虑与药物治疗的相关性的情况下,至少有一个吸入用布地奈德混悬液治疗组发生率超过安慰剂组的不良事件。
全身反应:过敏反应、胸痛、疲劳、流感样症状
呼吸系统:喘鸣
防御机制受损:单纯疱疹、外耳感染、感染
中枢和外周神经系统:发声困难、运动过度
皮肤和皮肤附属器:湿疹、脓疱疹、瘙痒
听力和前庭:耳痛
视觉:眼部感染
精神病学:厌食症、情绪不稳
肌肉骨骼系统:骨折、肌痛
用药部位:接触性皮炎
血小板,出血和凝血:紫癜
白细胞和抵抗力:颈部淋巴结病
在三项开放研究中,447名接受吸人用布地奈德混悬液治疗(平均每日总剂量0.5-1mg)和223名接受传统治疗的哮喘儿童,经过1年的随访,不良事件的发生率接近。
在公开发表的文献中、长期开放临床试验结果,或全球所有吸人性布地奈德制剂的上市后报告中,偶见的不良事件(<1%)包括:速发或迟发型变态反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管性水肿以及支气管痉挛;肾上腺皮质机能减退和肾上腺功能亢进症状;青光眼、白内障;精神类症状,包括抑郁、攻击性反应、易激惹、焦虑和精神病;以及骨病,包括股骨头缺血性坏死和骨质疏松。布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻.且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。详见内包装说明书。
大家一定要记住,在使用药物之前,一定要对其进行了解,看说明书或是咨询医生的意见,一定记住不要随意的进行用药,以免对自己的身体造成伤害。您还有什么不明白或者想要购买吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒),可以登录健客咨询,或者拨打我们的热线电话:400-086-5111。
(实习编辑:孙媛媛)
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