他卡西醇软膏为白色或微黄色软膏。他卡西醇软膏每1g中含他卡西醇2微克。那么,大量涂抹他卡西醇软膏会怎样呢?
他卡西醇软膏在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。他卡西醇软膏对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH)3D3。他卡西醇软膏对大白鼠及狗皮下给他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止由尿中的排泄约为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%。
他卡西醇软膏对健康成年男子及银屑病患者,他卡西醇软膏进行一次20~80mg或进行每日40~80mg连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇软膏对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。他卡西醇软膏对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半衰期为1.34日。他卡西醇软膏给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药。
他卡西醇软膏尚未有血清钙值上升的临床报告,但因本品为活性维生素D3制剂,大量涂抹有血清钙值上升的可能性,在症状未得到改善的情况下停止使用。
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(实习编缉:李华艺)
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