利鲁唑片适合用于治疗肌萎缩侧索硬化症,可以帮助肌萎缩侧索硬化症患者缓解疾病的恶化情况,并且可以延长肌萎缩侧索硬化症患者的生命。
那么,利鲁唑片有什么药理作用?
渐冻人症就是肌萎缩侧索硬化症,是运动神经元病的一种,是累及大脑、脑干、脊髓,又影响到颅神经核、脊髓前角细胞及其支配的躯干、四肢和头面部肌肉的一种慢性进行性变性疾病。临床上常表现为上、下运动神经元合并受损的混合性瘫痪。
虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,但有学说认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明,ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。
此外整体试验研究中,采用一种表达人突变的Cu/ZnSOD的转基因小鼠为试验模型,利鲁唑以饮水的方式给药,药液浓度为100mg/L,小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间,生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响,对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。
利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。利鲁唑片可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用利鲁唑片时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
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(实习编辑:陈惠平)
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