舒坦罗盐酸帕罗西汀片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。舒坦罗盐酸帕罗西汀片的主要成份为盐酸帕罗西汀。那么,舒坦罗盐酸帕罗西汀片与哌迷清合用是怎样呢?
舒坦罗盐酸帕罗西汀片口服后能完全吸收,舒坦罗盐酸帕罗西汀片的吸收后经首过代谢。舒坦罗盐酸帕罗西汀片对正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能达到稳态。舒坦罗盐酸帕罗西汀片极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax61.7g/ml.Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。为21小时(CV32%)。舒坦罗盐酸帕罗西汀片的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。
舒坦罗盐酸帕罗西汀片口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物。舒坦罗盐酸帕罗西汀片易于清除。舒坦罗盐酸帕罗西汀片与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,舒坦罗盐酸帕罗西汀片主要代谢产物已经分离出并确定。舒坦罗清除半衰期通常为24小时。舒坦罗盐酸帕罗西汀片经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。舒坦罗盐酸帕罗西汀片的代谢物无活性。
舒坦罗盐酸帕罗西汀片口服易吸收,不受抗酸药物或食物的影响,口服30mg,血药浓度达峰时间为6.3小时,舒坦罗盐酸帕罗西汀片的峰浓度为17.6ng/ml,T1/2为24小时,表观分布容积为3~28L/kg。舒坦罗盐酸帕罗西汀片的血浆蛋白结合率为95%。舒坦罗盐酸帕罗西汀片7~14日内达稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。舒坦罗盐酸帕罗西汀片在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,小部分从粪便排泄。
舒坦罗盐酸帕罗西汀片与哌迷清(Pimozide)合用一项单次低剂量(2毫克)哌迷清与帕罗西汀联合给药的试验显示,哌迷清水平升高。然而哌迷清与帕罗西汀相互作用机制不明,并且由于哌迷清治疗指征狭窄和已知它能延长QT间期,因此严禁哌迷清与本品合并使用。
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(实习编缉:李华艺)
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