帕利哌酮缓释片是利培酮的主要代谢产物。在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚不明确。那么,帕利哌酮缓释片单剂量服用是怎样呢?
帕利哌酮缓释片单剂量服用后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。
帕利哌酮缓释片性状是白色薄膜衣片。
帕利哌酮缓释片老年患者用药是在114位老年精神分裂症受试者(年龄≥65岁,其中21位患者的年龄≥75岁)进行的6周安慰剂对照研究中,对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中,受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮(3mg-12mg,一日一次)。此外,少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中,成年精神分裂症受试者接受了固定剂量的帕利哌酮(3mg-15mg,一日一次)。总的来说,在所有参加本品临床研究的受试者中(n=1796),包括接受了帕利哌酮或安慰剂的受试者,其中125人(7.0%)年龄≥65岁,22人(1.2%)年龄≥75岁。在这些受试者和年轻受试者间,从总体上未观察到安全性或有效性存在差异,而且在老年和青年患者中,其他报告的临床经验也未显示确定的药物反应差异,但无法排除某些老年患者具有较高的药物敏感性。已知该药物主要通过肾脏排泄,因此,中重度肾损害患者会出现清除率下降(参见[药代动力学]),该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降,因此在剂量选择上应加倍小心,有时可能需要监测肾功能(参见[用法用量])。
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(实习编缉:陈志方)
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